Kemoterapijo uporabljamo pri bolezni, omejeni na pljuča in/ali lokalne bezgavke, kot spremljajoče zdravljenje po operaciji ali ob obsevanju z namenom ozdravitve ali preprečevanja ponovitve bolezni. Pri razširjeni bolezni, ko so zasevki v drugih organih, pa z namenom lajšanja bolnikovih težav in podaljšanja preživetja.

Citostatiki so zdravila, katera uporabljamo za uničenje rakavih celic, večinoma preko mehanizma zavore rasti in razmnoževanja rakavih celic.

Kateri citostatik bomo uporabili pri bolniku, je odvisno od podtipa pljučnega raka in od bolnika samega (spremljajoča obolenja). Tudi uporaba učinkovite kemoterapije drugega in tretjega reda, predvsem pa izboljšano podporno zdravljenje, so še dodatno izboljšali preživetje teh bolnikov.

Sistemska kemoterapija preko krvnega obtoka doseže rakave celice po vsem telesu. Večinoma se kemoterapijo daje parenteralno (i.v.), obstajajo pa tudi citostatiki v peroralni obliki, tablete ali kapsule, ki jih bolnik pogoltne. Pri raku pljuč je večina sistemske kemoterapije intravenozne.

Kemoterapevtsko zdravljenje je sestavljeno iz ciklusov (krogov) kemoterapije na določen časovni interval. Časovni interval je potreben, da si zdrave celice, ki so tudi prizadete zaradi kemoterapije, opomorejo.

Pri bolniku z rakom pljuč, ki je v dobri splošni kondiciji, brez hujših spremljajočih obolenj, po navadi uporabimo kombinacijo dveh citostatikov, pri čemer je en citostatik derivat platine, drugi pa citostatik iz skupine citostatikov tretje generacije. V kolikor bolnik ni sposoben za tako agresivno zdravljenje, bolnika zdravimo z monokemoterapijo (samo en citostatik). Citostatiki, katere uporabljamo pri sistemskem zdravljenju raka pljuč so derivati platine (karboplatin in cisplatin), taksani (docetaksel in paklitaksel), pemetreksed, gemcitabin, vinka alkaloidi (vinorelbin) in etopozid.

Stranski učinki kemoterapije so odvisni od bolnika samega (starost, splošno stanje zmogljivosti, spremljajoča obolenja) in uporabljenega citostatika. Večina povzroča oslabelost, motnje okusa in slabši apetit, različne stopnje slabosti in bruhanja, večina zavira delovanje kostnega mozga, nekateri so nefrotoksični (vpliv na ledvica), nevrotoksični (vpliv na centralni živčni sistem), nekateri, a ne vsi, povzročajo izpad las,.. Stranske učinke zdravljenja s kemoterapijo lažje razumemo, če vemo, kako ti citostatiki delujejo. Večina jih vpliva na določeno fazo celičnega ciklusa. Ker se rakave celice ves čas delijo, so tudi najbolj občutljive na ta sredstva, vendar tudi zdrave celice se delijo, nekatere hitro in tako pride do neželenih učinkov kemoterapije. Stranski učinki, ki spremljajo zdravljenje s citostatiki, so večinoma kratkotrajni, prehodni, kajti normalna zdrava tkiva se zelo hitro obnavljajo. V nekaterih redkejših primerih pa je poškodba zdravil celic lahko trajna. Zdrave celice, ki se hitro delijo, so celice kože in sluznic, lasni folikli in celice kostnega mozga.